Психоактивное действие каннабиоидов обусловлено тем, что на них реагируют каннабиоидные рецепторы — участки на мембранах синапсов нервных клеток, также взаимодействующие с анандамидами. Обнаружены в 1988 г. в США, St. Louis University Medical School. Разделяются на две группы: СВ1 и СВ2. СВ1 расположены в центральной нервной системе (в гиппокампе, коре головного мозга, подкорковых узлах, стриатуме, мозжечке и спинном мозге), их наибольшая концентрация наблюдается в ответственных за координацию движений, обучение и память участках мозга, обычно эти рецепторы активируются анандамидами и способствуют торможению вызванной избытком дофамина гиперактивности. Рецепторы СВ2 обнаруживаются в селезёнке, поджелудочной железе, яичниках и в др. железистых тканях, они хорошо связывают экзогенные каннабиоиды, но демонстрируют низкое сходство с анандамидами.